Triptorelin peptid Cas 57773-63-4

Peptid triptorelin, a elwir hefyd yn lupron, yn gyfansoddyn decapeptid synthetig gyda strwythur cemegol tebyg i GnRH naturiol . ei fformiwla foleciwlaidd yw C55H74N16O13, gyda phwysau moleciwlaidd o {1186.36. qu pu power} a phowdr gwyn, bron yn wyn, a phowdr gwyn, a bron yn wyn, ac mae powdr gwyn, a phowdr gwyn, a bron, yn wyn, a phowdr gwyn, a bron yn ddi -bower, a phowdr gwyn, a bron yn ddi -bo, a phowdr gwyn, a bron yn ddi -bower, a phowdr gwyn, a bron yn ddi -bo, a bron yn ddi -bowog, a bron yn ddi -bo, ac mae powdr yn wyn, a bron yn wyn, yn wyn, ac mae powdr gwyn, a bron yn wyn, yn wyn, a bron yn wyn, yn wyn ac yn ddi -bower, a bron yn ddi -bo. Mae ei doddiant dyfrllyd yn asidig gyda PKA o 5.3. Mae ganddo sefydlogrwydd uchel a hanner oes o hyd at 4 wythnos mewn toddiant dyfrllyd gyda pH o 4.5. o dan amodau tymheredd isel, gellir storio triptorelin yn sefydlog am amser hir {} y tair piced yn bondiau piced Sefydlogrwydd . Mewn toddiant, nid yw'n hawdd ffurfio polymerau rhwng moleciwlau Triptorelin, sy'n helpu i gynnal ei weithgaredd biolegol . Mae'r mecanwaith gweithredu yn gorwedd wrth rwymo i'r derbynnydd GnRH ar y gellbilen bitwidol, gan achosi echdynnu cemegol a chyfryngir i gael y broses o gyfryngu cemegol Gall ei affinedd uchel â GnRH naturiol, triptorelin feddiannu'r derbynyddion GnRH ar y gellbilen bitwidol, a thrwy hynny atal rhwymo GnRH naturiol i'w dderbynyddion ac atal secretiad FSH a LH . Mae hyn yn atal swyddogaeth rhwng y fformonydd a thaflu.

Peptid triptorelinyn gyffur peptid wedi'i syntheseiddio'n artiffisial gyda strwythur cemegol tebyg i hormon sy'n rhyddhau gonadotropin naturiol (GnRH), ond gyda gweithgaredd biolegol cryfach . ers ei sefydlu, mae peptid triptorelin wedi cael ei ddefnyddio'n helaeth yn y maes meddygol, yn enwedig yn y broses o driniaeth isgpluctive} o'i bwrpas:

Yr effaith cymhwysiad clinigol wrth drin canser y prostad

 

Mae antigen penodol i'r prostad (PSA) yn glycoprotein wedi'i gyfrinachu gan gelloedd epithelial y prostad, ac mae ei lefelau fel arfer yn cael eu dyrchafu mewn cleifion canser y prostad . Mae lefel psa yn un o'r dangosyddion pwysig ar gyfer gwerthuso cyflwr a thriniaeth effeithiolrwydd canser y prostad {} Mae PSGRAINGSE yn lleihau nifer o grinigol niferus bod y Clincline yn lleihau nifer o grinliniau yn lleihau nifer o grinliniau. Mae cleifion . er enghraifft, mewn astudiaeth sy'n targedu cleifion â chanser datblygedig y prostad, tua 80% o gleifion a gafodd eu trin â peptid triptorelin wedi profi gostyngiad o dros 50% yn lefelau PSA o fewn 3 mis ar ôl triniaeth . Mae cleifion canser y prostad yn aml (megis poen yng ngwaelod y cefn, poen clun, ac ati .), a gall camweithrediad rhywiol . triniaeth peptid Triptorelin leddfu'r symptomau hyn yn sylweddol a gwella ansawdd bywyd cleifion . er enghraifft, mewn astudiaeth o gleifion canser y prostad gyda chleifion bone o feddïaid Bone, yn dangos 70 Symptomau .

Ymestyn goroesi a lleihau'r risg y bydd tiwmor yn digwydd eto

 

Gall triniaeth peptid Triptorelin estyn goroesiad cleifion canser y prostad . Mae nifer o astudiaethau dilynol tymor hir wedi dangos bod cleifion sy'n derbyn triniaeth ysbaddu peptid Triptorelin yn cael goroesiad sylweddol hirach o gymharu â'r rhai nad ydynt yn derbyn triniaeth ysbaddu . approximately 12 months longer than those who did not receive castration treatment. For early prostate cancer patients, surgery or radiotherapy are the main treatment methods. However, some patients may still experience tumor recurrence after treatment. Triptorelin peptide, as an adjuvant therapy, can reduce the risk of tumor recurrence. For example, Mewn astudiaeth yn targedu cleifion canser y prostad risg uchel, roedd gan gleifion a gafodd eu trin â pheptid triptorelin mewn cyfuniad ar ôl llawdriniaeth neu therapi ymbelydredd gyfradd goroesi di-ailddigwyddiad 5- a oedd oddeutu 15% yn uwch na'r rhai na dderbyniodd therapi cynorthwyol {.

Cymhwyso wrth drin endometriosis

 

Gall triniaeth peptid Triptorelin leddfu symptomau fel dysmenorrhea yn sylweddol, poen cronig y pelfis, a phoen rhywiol mewn cleifion ag endometriosis . er enghraifft, mewn hap -dreial rheoledig o gleifion ag endometriosis, dangosodd cleifion a oedd yn cael eu trin â thriniaeth dripio ar ôl y mis, a phoen yn sylweddol, a phoen yn sylweddol, a phoen yn sylweddol, a phoen yn sylweddol ar ôl y mis Grŵp . Mae archwiliad delweddu yn dangos y gall triniaeth peptid Triptorelin leihau cyfaint y briwiau mewn rhai cleifion ag endometriosis . trwy ddulliau archwilio fel uwchsain a delweddu cyseiniant magnetig (MRI), gellir arsylwi ar ôl cleifion, maint}}} Gall anghenion ffrwythlondeb, triniaeth peptid TripTorelin wella amgylchedd y pelfis, lleihau adlyniadau, a chynyddu cyfradd llwyddiant beichiogi naturiol neu dechnolegau atgenhedlu â chymorth . Mae rhai astudiaethau wedi nodi bod cyfradd beichiogrwydd y cleifion sy'n cael ei drosglwyddo yn vitro Fertilization (IVF-ET) wedi cynyddu ar ôl pretreating}

Cymhwyso wrth drin ffibroidau groth

 

Gall triniaeth peptid TripTorelin leihau cyfaint y ffibroidau groth . yn gyffredinol siarad yn gyffredinol, ar ôl 3-6 mis o driniaeth, gall cyfaint y ffibroidau grebachu 30% -50}% . Cyflymder Cyflawni Cyflawni ISISTES ISSISUSSUES INSTAMSUSEs ISEPTOID Gyda mwy o lif mislif a chyfnodau hir a achosir gan ffibroidau groth, gall triniaeth peptid triptorelin leihau llif mislif yn sylweddol ac adfer y mislif arferol . Mae hyn yn helpu i atal a thrin anemia, gan wella ansawdd bywyd cleifion . ffibio ffib, cyn llawdriniaeth tripio, cyn llawdriniaeth, cyn llawdriniaeth, cyn llawdriniaeth, cyn llawdriniaeth, cyn llawdriniaeth, cyn llawdriniaeth, Mae anhawster llawfeddygol is a chyfaint gwaedu, ac yn byrhau amser llawfeddygol . yn enwedig ar gyfer cleifion â ffibroidau mawr, adlyniadau difrifol, neu gynllunio i gael llawdriniaeth laparosgopig, gall defnyddio peptid triptorelin cyn llawdriniaeth wella diogelwch a chyfradd llwyddiant y feddygfa .}

Cafwyd nifer o ddisgrifiadau o'r dull arbrofol ar gyfer synthesispeptid triptorelinYn y llenyddiaeth . Yn y testun canlynol, byddwn yn cyflwyno un o'r dulliau hyn i ddisgrifio'n fyr sut rydym yn cynhyrchu'r cynnyrch hwn yn y labordy .

Mae'r camau arbrofol penodol fel a ganlyn:

1. synthesis o 2- bromo -4- aminobenzoate ethyl ester

Ychwanegwch ethyl 2- bromo {-4- clorobenzoate (30g, 0 . 1mol) a methanol (50ml) i botel 250ml tair necked wedi'i chyfarparu â stirwr, thermomedr, a chondeniad, cyn hydoddion, gwres, gwres, gwres i gael (30ml) . Ar ôl cwblhau'r adwaith, arllwyswch yr hydoddiant adweithio i ddŵr iâ, ei dynnu ag ether, sychu a distyllu, casglwch y ffracsiwn ar 100 gradd, a chael hylif olewog di -liw o 2- bromo {{}}} melting eth, 99 eth, 99 gradd.

2. synthesis o 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) clorid benzoyl

Mewn potel 500ml tair potel necked wedi'i chyfarparu â stirrer, thermomedr, a chyddwysydd adlif, ychwanegwch ethyl 2- bromo -4- aminobenzoate (27 . 5g 5g, 0 {{11} 1mol, ac yna METHAN Hydrocsid (10g, 0 . 25mol) (20ml), a gwres ac adlif am 3 awr . ar ôl i'r adwaith gael ei gwblhau, arllwyswch yr hydoddiant adweithio i mewn i ddŵr iâ a thynnu gydag ether ether . ar ôl sychu, disodli ac adfer y ffracsiynu, casglwch y ffracsiwn, casglwch y ffracsiwn, casglwch y ffri 2- Bromo -4- aminobenzoate (25g) . Rhowch y cynnyrch hwn mewn potel 500ml tair necked wedi'i gyfarparu â stirer, thermomedr, a chyddwysydd adlif, ychwanegu dmf (50ml), ychwanegu echdymbocs, ychwanegu echdymboxy, ychwanegu echdym. 0 {. 1mol), gwres ac adlif am 3 awr . ar ôl i'r adwaith gael ei gwblhau, arllwyswch yr hydoddiant adweithio i ddŵr iâ a'i dynnu gydag ether . ar ôl sychu, distyllu ac adfer ether, casglu ffracsiynau ar {}}}}}}}}}}}}}}} '- pyridyl) bensoad (30g) {. Yn olaf, ychwanegwch ffosfforws trichloride (34g, 0.25mol) at ddeuocsethan anhydrus, gwres nes ei fod yn hydoddi, yn cŵl i dymheredd yr ystafell, ychwanegu {2-} a 2' 3} a 2 ' Adlif am 3 awr. Ar ôl i'r adwaith gael ei gwblhau, arllwyswch yr hydoddiant adweithio i ddŵr iâ a'i dynnu gydag ether. Distyllu ac adfer ether a dichloromethan ar ôl sychu, casglu ffracsiynau ar radd 83-85, a chael hylif olewog di-liw o 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) clorid benzoyl (27g). Pwynt toddi: 66-68 gradd.

3. triptorelin synthetig

Ychwanegwch 2- Bromo -4- (2 '- pyridyl) clorid bensylyl (15g, 0 . 05mol) a tetrahydrofuran anhydrus (50ml) hyd at y cynnwrf, 500ml, gyda thermau necter, Diddymwyd, yna ychwanegwch n-ethyl {-1, {2- dihydro -4- pyrrolidone (8g, 0 . 07mol) ac adlif am 3 awr .}} ar ôl i 22 o adwaith, arllwys, arllwys, arllwys, arllwys, arllwys, arllwys, arllwys, arllwys, tywallt}}. distyllu ac adfer tetrahydrofuran ac ether, casglu ffracsiynau ar radd 165-167, a chael triptorelin solet gwyn (16g). Pwynt toddi: 168-171 gradd.

Peptid triptorelinyn gyffur gwrthseicotig, ac mae ei ffarmacocineteg yn bennaf yn cynnwys prosesau fel amsugno, dosbarthu, metaboledd, ac ysgarthiad .

1. Amsugno:

Ar ôl gweinyddu llafar, mae triptorelin yn cael ei amsugno'n gyflym gyda bioargaeledd o oddeutu 100%. gall bwyd arafu ei gyfradd amsugno, ond nid yw'n effeithio ar y swm amsugno cyffredinol . Mae'r cyffur yn cael ei fetaboli trwy'r afu am y tro cyntaf, gan gynhyrchu'r prif fetabolite echddi

2. Dosbarthiad:

Mae Triptorelin wedi'i ddosbarthu'n eang yn y corff, gyda chyfradd rwymol o hyd at 83% gyda phroteinau plasma . Gall groesi'r rhwystr gwaed-ymennydd a mynd i mewn i'r system nerfol ganolog . gellir cyfrinachu triptorelin trwy laeth .

3. Metaboledd:

Mae TripTorelin yn cael ei fetaboli yn bennaf yn yr afu trwy'r system ensym CYP3A4 . Mae metabolion yn cynnwys y metabolyn metabolite n-demethyltriptoreline gweithredol, yn ogystal â metabolion eilaidd eraill . Mae gan metabolion antacon cryf ac}}}}}}

4. Excretion:

Mae ysgarthiad Triptorelin yn bennaf trwy wrin, gan gyfrif am oddeutu 73%, gyda'r mwyafrif yn fetabolion . Mae tua 20% o gyffuriau yn cael eu hysgarthu trwy feces .

5. hanner bywyd:

Hanner oes Triptorelin yw 6-7 awr, tra bod hanner oes ei metabolit N-demethyltriptorelin yn 9-12 awr . Felly, felly mae angen rhoi triptorelin a'i fetabolion yn ddyddiol neu ddwywaith y dydd i Gynnal Canolfan Gwaed Stable}

Tagiau poblogaidd: TripTorelin Peptid Cas 57773-63-4, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth