Vapreotide CAS 103222-11-3

Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr vapreotide cas 103222-11-3 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel vapreotide cas 103222-11-3 ar werth yma gan ein ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.

Vapreotide, enw cemegol D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptoffyl-L-lysyl-L{{10}threoninol asetad · salt hydrate (C12C2004) · halen asetyn hydrate (C12 C12 C) hydradiad xH2O), CAS 103222-11-3. Mae'n cynnwys gweddillion asid amino lluosog ac un moleciwl asetad, a gall fodoli ar ffurf hydradau. Ei bwysau moleciwlaidd cymharol yw 1257.5 Da. Mae'n bowdr solet gwyn neu bron yn wyn, weithiau hefyd mewn tôn lliw melyn golau. Mae'r gwerth pH yn cael effaith sylweddol ar ei briodweddau cemegol a gweithgaredd biolegol. Mae ganddo hydoddedd uchel mewn dŵr, methanol, ac ethanol, tra bod ei hydoddedd yn gymharol isel mewn toddyddion organig fel clorofform, bensen, a dichloromethan. Mae'n sefydlog o dan amodau asidig (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Mae'n analog somatostatin a ddefnyddir i drin tiwmorau niwroendocrin ac anhwylderau endocrin eraill.

Mae'r dull hwn yn ymwneud â dull ar gyfer paratoiVapreotidesy'n perthyn i faes synthesis cemegol. Mae Vasopril yn gyfansoddyn pentapeptid sy'n weithgar yn ffisiolegol y gellir ei ddefnyddio i drin afiechydon berfeddol fel colitis briwiol a chlefyd Crohn. Mae'r erthygl hon yn darparu dull ar gyfer paratoi vaccinin, sy'n syml i'w weithredu, sydd â mewnbwn deunydd crai isel, cost isel, a chynnyrch uchel, ac mae ganddo werth economaidd ac ymarferol da.

Dull ar gyfer paratoi brechlyn, sy'n cynnwys y camau canlynol:

(1) React Rink Amide resin gyda HMPTA i gael resin Rink Amide wedi'i drin â HMPTA;

(2) Adweithio'r resin Rink Amide wedi'i drin â HMPTA a gafwyd yng ngham (1) gyda hydoddiant tetrafluoroborate sy'n cynnwys aminophenylacetylene i gael canolradd synthesis cyfnod solet;

(3) Perfformio adwaith ocsidiad ar y canolradd synthesis cyfnod solet a gafwyd yng ngham (2) i gael y solid ocsidiedig-cyfnod synthesis canolradd;

(4) Perfformio adwaith holltiad ar y canolradd synthesis cyfnod solet ocsidiedig a gafwyd yng ngham (3) i gael cynnyrch crai valproide;

(5) Perfformio triniaeth dad-amddiffyn, dihalwyno a dadliwio ar y cynnyrch crai a gafwyd yng ngham (4) i gael y cynnyrch targedVapreotide.

Yng ngham (1), mae'r amodau adwaith rhwng y resin Rink Amide a HMPTA fel a ganlyn: wedi'i drin â piperidine mewn hydoddiant DMF dyfrllyd. Trwy weithred piperidine, mae'r grwpiau amin trydyddol o resin Rink Amide yn cael eu trosi'n grwpiau amin trydyddol wedi'u trin â HMPTA, gan wella ei adweithedd a'i sefydlogrwydd.

Yng ngham (2), mae'r amodau adwaith rhwng yr hydoddiant tetrafluoroborate sy'n cynnwys aminophenylacetylene a resin Rink Amide wedi'i drin â HMPTA fel a ganlyn: cynhelir yr adwaith mewn hydoddiant cymysg o fethanol, acetonitrile, a dŵr. Yn y cam hwn, mae tetrafluoroborate aminophenylacetylene wedi'i gyddwyso â'r grŵp carboxyl o resin Rink Amide i gysylltu aminophenylacetylene â'r resin, gan ffurfio canolradd synthesis cyfnod solet-.

Yng ngham (3), mae amodau'r adwaith ocsideiddio fel a ganlyn: cynhelir yr adwaith mewn hydoddiant cymysg o fethanol, acetonitrile, a dŵr. Yn y cam hwn, mae'r grwpiau imine yn y solid-cyfnod synthesis canolraddol yn cael eu ocsidio i fondiau carbon dwbl carbon trwy ddefnyddio ïodin a sodiwm hydrocsid fel ocsidyddion i gael y solid ocsidiedig-cyfnod synthesis canolradd. Mae'r hafaliad cemegol penodol fel a ganlyn:

Sglefrio-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Sglefrio-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

Yng ngham (4), mae amodau'r adwaith cracio fel a ganlyn: mae'r adwaith yn cael ei wneud mewn hydoddiant cymysg o fethanol, acetonitrile, a dŵr. Yn y cam hwn, mae'r canolradd synthesis cyfnod solid ocsidiedig yn cael ei hollti o'r resin trwy ddefnyddio methanol ac asetonitrile fel toddyddion i gael cynnyrch crai valproide. Mae'r hafaliad cemegol penodol fel a ganlyn:

Sglefrio-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

Yn cam (5), mae'r triniaethau deprotection, dihalwyno, a decolorization fel a ganlyn: defnyddio asid trifluoroacetig i gael gwared ar y grŵp amddiffynnol Boc ar y grŵp amino; Tynnwch amhureddau ïon o'r hydoddiant adwaith gan ddefnyddio resin cyfnewid ïon; Defnyddiwch garbon wedi'i actifadu ar gyfer dad-liwio. Trwy'r camau prosesu hyn, gellir cael cynnyrch targed purdeb uchel, sef vaccinin. Mae'r hafaliad cemegol penodol fel a ganlyn:

Diamddiffyn:

Sglefrio-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Sglefrio-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Dihalwyno a dad-liwio: Nid yw'n cynnwys hafaliadau cemegol, ond trwy weithred resin cyfnewid ïon a charbon wedi'i actifadu, gellir dileu amhureddau ïon ac amhureddau lliw yn yr ateb adwaith, gan wella purdeb ac ansawdd ymddangosiad y cynnyrch.

Mae gan y dull hwn y manteision canlynol: gweithrediad syml, mewnbwn deunydd crai isel, cost isel, a chynnyrch uchel. Trwy fabwysiadu'r dull o ocsidiad ïodin o resin valproide llinol yn y cyfnod solet, mae'r anawsterau gweithredol a achosir gan ocsidiad cyfnod hylif traddodiadol yn cael eu hosgoi, a chynyddir y cynnyrch ocsideiddio 10% -20%. Gall cyfanswm cynnyrch y dull hwn gyrraedd 68%, gyda phurdeb peptid crai o 85%.

Vapreotideyn gyffur gyda defnydd cemegol lluosog, ac mae ei strwythur cemegol a gweithgaredd biolegol yn ei wneud yn berthnasol yn eang mewn triniaeth glinigol. Yn ogystal â chael ei ddefnyddio ar gyfer trin gwaedu chwyddedig esophageal mewn cleifion â sirosis yr afu, mae gan valproide y defnyddiau cemegol cyffredin canlynol hefyd:

Cymhwysiad mewn clefydau system dreulio

 

Trin pancreatitis acíwt
Mae pathogenesis pancreatitis acíwt yn hunan-dreulio pancreatig eilaidd oherwydd gweithrediad annormal ensymau treulio. analogau Somatostatin yw'r atalyddion ecsocrinaidd pancreatig cryfaf, ac fel analogau somatostatin, gall vasopressin leihau neu atal yn llwyr secretiad hormon pancreatig a gastroberfeddol ôl-frandio, lleddfu baich y pancreas, a lleihau'r risg o anaf pancreatig (necrosis), gan ei wneud yn un o'r cyffuriau posibl ar gyfer trin pancreatitis acíwt.
Trin ffistwla gastroberfeddol a phancreatig
Gall Somatostatin a'i analogau atal rhyddhau a secretiad hormonau gastroberfeddol amrywiol, ymestyn amser treigl bwyd yn y coluddyn, a gwella amsugno dŵr ac electrolyte. Gall Vaptin leihau'r ymateb llidiol o amgylch agoriad y ffistwla trwy'r mecanwaith hwn, gan ei gwneud hi'n bosibl i'r ffistwla wella ei hun a chael ei ddefnyddio i drin ffistwla gastroberfeddol a phancreatig.

Cymhwysiad mewn clefydau endocrin

 

Trin acromegaly
Mae acromegali yn anhwylder endocrin a metabolig a achosir gan secretion gormodol o hormon twf (GH) gan y chwarren bitwidol, gan arwain at ehangu annormal ym maint y corff ac organau mewnol, ynghyd â chamweithrediad ffisiolegol cyfatebol. Mae adenomas GH yn mynegi SSTR2 a SSTR5 yn bennaf, ac mae gan vasopressin affinedd uchel ar gyfer y ddau isdeip hyn. Pan nad yw cleifion yn addas ar gyfer llawdriniaeth, gall valproide fod yn un o'r cyffuriau therapiwtig a ffefrir, gan y gall arwain at grebachu tiwmor ac adfer lefelau arferol o IGF-I a GH mewn cleifion.
Trin retinopathi diabetes
Ffotogeulad yw'r dewis cyntaf ar gyfer trin retinopathi diabetes (DR), ond mae chwistrelliad mewnfireal o somatostatin analog yn opsiwn triniaeth addawol ar gyfer rheoli DR ymledol ac oedema macwlaidd diabetes aml (DME). Mae gan y retina dynol, yn enwedig yr epitheliwm pigment, lawer o SST a SSTR. Mae gan gleifion â DR a DME ymledol lefelau is o SST intravitreal, sy'n gysylltiedig ag angiogenesis a achosir gan isgemia yn pathogenesis DR a tharfu ar rwystr ymennydd gwaed sy'n gysylltiedig â phathogenesis DME. Gall Vaptin gael effeithiau niwroreoleiddiol a gwrth angiogenig ar y retina, gan atal gwaedu ac amlhau, a diogelu cyfanrwydd rhwystr retinol y gwaed.

Cymhwysiad mewn triniaeth poen

 

Mae SST yn gweithredu ar SSTR ymylol i atal canfyddiad y corff o ysgogiadau nociceptive. Gellir cyflawni effaith analgesig SST trwy atal sianeli ïon â gatiau capsaicin, a gellir defnyddio vasopressin i leddfu poen pan fo cyffuriau opioid yn aneffeithiol. Mae astudiaethau clinigol amrywiol wedi cadarnhau bod gweinyddu SST neu octreotid systemig, intrathecal, epidwral ac mewngreuanol yn arwain at atal sawl math o boen, gan gynnwys poen sy'n gysylltiedig â chanser, poen esgyrn, poen arthritis, poen visceral, a meigryn.

Rheoleiddio swyddogaeth imiwnedd
Gall Somatostatin a'i analogau reoleiddio swyddogaeth imiwnedd y corff. Gall Vaptin wella galluoedd gwyliadwriaeth a chlirio imiwnedd y corff trwy effeithio ar weithgaredd a swyddogaeth celloedd imiwnedd, gan helpu'r corff i adnabod a chlirio celloedd tiwmor.

Mecanwaith gweithgaredd gwrth-diwmor varpropide

 

Atal twf celloedd tiwmor yn uniongyrchol
Mae Vaptin yn rhwymo SSTR, yn rhwymo i adenylate cyclase ac yn atal ei weithgaredd, gan leihau'r cynnwys cAMP sy'n hyrwyddo amlhau celloedd mewn celloedd tiwmor, a thrwy hynny atal amlhau celloedd tiwmor. Ar yr un pryd, gall actifadu ffosffatas protein, atal DNA a synthesis protein, ymyrryd â'r gylchred gell, ac achosi i gelloedd tiwmor farweiddio ar gamau penodol o'r cylchred celloedd, yn methu â pharhau i amlhau.
Atal angiogenesis tiwmor
Mae twf a metastasis tiwmorau yn dibynnu ar ffurfio pibellau gwaed newydd. Mae Vaptin yn cael effeithiau ataliol ar amrywiol ffactorau sy'n cynhyrchu pibellau gwaed tiwmor, megis ffactor twf endothelaidd fasgwlaidd, ffactor tebyg i inswlin, ac ati. Gall atal rhyddhau a gweithgaredd y ffactorau hyn, a thrwy hynny leihau'r broses o gynhyrchu pibellau gwaed tiwmor, torri cyflenwad maeth tiwmorau i ffwrdd, ac atal twf tiwmor a metastasis.

Vapreotideyn gyfansoddyn octapeptid cylchol synthetig gyda'r enw cemegol D-phenylalanine-cysteine-tyrosine-D-tryptoffan-lysine-valine{7}}cysteine{8}}tryptamide [2-7] disulfide. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ ac mae ei bwysau moleciwlaidd tua 1131.37. Mae'r cyfansoddyn hwn yn ffurfio strwythur cylchol sefydlog trwy fondiau disulfide, gan ei gynysgaeddu â phriodweddau cemegol unigryw a gweithgareddau biolegol.

O ran priodweddau ffisegol, mae Vapreotide yn solid gwyn i ffwrdd-gwyn gyda dwysedd uchel (gwerth a ragwelir tua 1.40 g/cm³), ystod pwynt toddi o 176-180 gradd, a berwbwynt a ragwelir o hyd at 1540.9 gradd. Mae'r nodweddion hyn yn dynodi grymoedd rhyngfoleciwlaidd cryf a sefydlogrwydd strwythurol uchel y moleciwl. O ran hydoddedd dŵr, mae Vapreotide yn arddangos hydoddedd da, gyda chrynodiad toddiant dŵr o hyd at 60 mg / mL (53.03 mM), sy'n darparu'r amodau angenrheidiol ar gyfer ei amsugno a'i ddosbarthu yn y corff.

O ran sefydlogrwydd cemegol, mae'r strwythur cylchol yn cysylltu'r gweddillion cystein (Cys2-Cys7) trwy fondiau disulfide, gan ffurfio cydffurfiad gofodol anhyblyg sy'n gwrthsefyll hydrolysis ensymatig a diraddiad cemegol yn effeithiol. Mae'r sefydlogrwydd hwn yn ei alluogi i gynnal ei gydffurfiad gweithredol mewn arbrofion in vitro ac in vivo, gan ymestyn ei amser gweithredu. Mae'r amodau storio yn llym, sy'n gofyn am storio ar -20 gradd neu is mewn amgylchedd tywyll, sych, wedi'i selio i atal aflonyddwch strwythur moleciwlaidd oherwydd amrywiadau tymheredd neu effeithiau lleithder.

O ran gweithgaredd biolegol, mae Vapreotide, fel analog synthetig o somatostatin, yn cael effeithiau biolegol uniongyrchol ac anuniongyrchol trwy rwymo ag affinedd uchel i'r isdeipiau SSTR2 a SSTR5 o dderbynyddion somatostatin. Mae ei fecanwaith gweithredu yn cynnwys atal rhyddhau peptidau fasoweithredol a lleihau pwysedd gwythiennol porth. Mae wedi dangos effeithiolrwydd sylweddol wrth drin gwaedu amrywogaethol esophageal acíwt ac atal gwaedu rhag digwydd eto ar ôl triniaeth endosgopig. Mae treialon clinigol wedi cadarnhau y gellir defnyddio'r fformiwleiddiad rhyddhau cyflym Sanvar IR ar gyfer ymyriad hemostatig cynnar ac i atal gwaedu rhag digwydd eto o fewn 5 diwrnod ar ôl llawdriniaeth.

O ran meysydd cais, mae priodweddau cemegol Vapreotide yn ei gwneud yn offeryn delfrydol ar gyfer ymchwil gwyddor bywyd. Mewn arbrofion ffarmacolegol, fe'i defnyddir fel model peptid i astudio llwybrau signalau wedi'u cyfryngu gan dderbynyddion a phrosesau ymateb cellog; wrth ddadansoddi mecanwaith moleciwlaidd, mae ei weithgarwch lefel cellog y gellir ei reoli yn helpu i archwilio sail foleciwlaidd achosion a datblygiad clefydau. At hynny, gellir cyfuno Vapreotide â stilwyr fflwroleuol neu farcwyr cemegol i ddarparu dulliau delweddu a dadansoddi meintiol ar gyfer arbrofion in vitro, gan ehangu ymhellach ei gwmpas cymhwyso ym maes ymchwil wyddonol.

Tagiau poblogaidd: vapreotide cas 103222-11-3, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth