Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr lypressin cas 50-57-7 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i lypressin swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel cas 50-57-7 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
LypressinMae vasopressin (a elwir hefyd yn vasopressin) yn hormon 9-peptid sy'n cael ei gyfrinachu gan gelloedd nerfol yn niwclysau supraoptig a pharafentriglaidd yr hypothalamws, a ryddheir ar ôl cyrraedd llabed ôl y niwrohypophysis trwy'r llwybr pituitary hypothalamig. Fformiwla moleciwlaidd C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Mae fel arfer yn bodoli ar ffurf powdr crisialog gwyn neu ychydig yn felynaidd. Mae'r powdr hwn yn sefydlog ar dymheredd ystafell, nid yw'n hawdd ei hygrosgopig, ac mae'n hawdd ei storio a'i gludo. Mae ei ffurf yn bowdr amorffaidd, gyda gronynnau mân a hylifedd da. Mae ganddo hydoddedd da mewn dŵr a gall ffurfio datrysiad clir a thryloyw. O dan amodau pH gwahanol, gall ei hydoddedd amrywio, ond fel arfer mae'n cynnal hydoddedd uchel o fewn yr ystod pH ffisiolegol. Mae'n arddangos sefydlogrwydd da ar dymheredd ystafell ac nid yw golau, gwres a lleithder yn effeithio'n hawdd arno, gan arwain at bydru neu ddirywiad. Fodd bynnag, gall ei sefydlogrwydd gael ei effeithio i ryw raddau mewn amgylcheddau tymheredd uchel neu llaith.
Capiau Potel a Chorciau wedi'u Personoli:
|
|
|
Ffurflenni Cynhyrchion
lypressin COA
 |
||
| Tystysgrif Dadansoddi | ||
| Enw cyfansawdd | lypressin | |
| Gradd | Gradd fferyllol | |
| Rhif CAS. | 50-57-7 | |
| Nifer | Wedi'i addasu | |
| Safon pecynnu | Wedi'i addasu | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot Na. | 202501090065 | |
| MFG | Ionawr 9, 2026 | |
| EXP | Ionawr 8, 2029 | |
| Strwythur |  |
|
| Eitem | Safon menter | Canlyniad dadansoddi |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu bron yn wyn | Cydymffurfio |
| Cynnwys dŵr | Llai na neu'n hafal i 5.0% | 0.54% |
| Colli wrth sychu | Llai na neu'n hafal i 1.0% | 0.42% |
| Metelau Trwm | Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. |
| Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% | 99.98% |
| Amhuredd sengl | <0.8% | 0.52% |
| Cyfanswm cyfrif microbaidd | Llai na neu'n hafal i 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Llai na neu'n hafal i 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Ethanol (gan GC) | Llai na neu'n hafal i 5000ppm | 500ppm |
| Storio | Storiwch mewn lle sych, wedi'i selio, o dan -20 gradd | |
|
|
||
Felly, yn ystod storio a defnyddio, dylid talu sylw i osgoi tymheredd uchel a lleithder, cynnal sychder a glendid. Mae'r pwysau moleciwlaidd bach yn caniatáu iddo dreiddio'n gyflym i'r gellbilen a chael ei effeithiau. Mae ei strwythur moleciwlaidd yn cynnwys grwpiau swyddogaethol lluosog, gan gynnwys bondiau amid, grwpiau carboxyl, a grwpiau amino, sy'n chwarae rhan bwysig mewn rhwymo derbynyddion cyffuriau a metaboledd cyffuriau yn y corff. Ei brif swyddogaeth yw gwella athreiddedd y tiwb casglu i ddŵr, hyrwyddo amsugno dŵr, ac mae'n hormon rheoleiddiol allweddol ar gyfer crynodiad a gwanhau wrin. Yn ogystal, gall yr hormon hwn hefyd wella athreiddedd y ddwythell gasglu medullary fewnol i wrea.
LypressinMae vasopressin (Lysiparessin) yn gyfansoddyn peptid sy'n cael ei syntheseiddio trwy addasu vasopressin naturiol (AVP) yn gemegol. Ei nodwedd strwythurol graidd yw amnewid arginin yn 8fed safle'r moleciwl gwreiddiol â lysin, a ffurfio prodrug trwy rwymo tri glyserol ar derfyn N-. Mae'r sylwedd hwn yn rhyddhau cynhwysion actif ar ôl hydrolysis ensymatig yn y corff, gan actifadu derbynyddion V1 yn ddetholus ar gyhyr llyfn fasgwlaidd a derbynyddion V2 ar gelloedd epithelial dwythell casglu arennol, gan gael effeithiau ffarmacolegol megis cyfyngu ar bibellau gwaed gweledol, rheoleiddio pwysau porthol, a hyrwyddo adamsugniad dŵr.
Triniaeth Glinigol: Arwyddion Craidd a Mecanweithiau Therapiwtig
1. Triniaeth fanwl gywir o gymhlethdodau sirosis yr afu
(1) Gwaedu amrywogaethol esophageal
Trwy actifadu'r derbynnydd V1 cyhyrau llyfn fasgwlaidd visceral, mae llif gwaed gwythiennau porthol yn cael ei leihau 35%, gan leihau'n sylweddol y risg o rwygiad gwythiennau chwyddedig. Mae treialon clinigol wedi dangos bod ei gyfradd llwyddiant wrth reoli gwaedu chwyddedig esophageal acíwt yn 76% -85%, yn llawer uwch na chyffuriau traddodiadol (fel 65% -70% o analogau somatostatin). Y mecanwaith yw contractio'r rhydweli splenig yn ddetholus wrth ymledu'r rhydweli arennol, cynyddu'r gyfradd hidlo glomerwlaidd 56%, cynnal darlifiad arennol wrth leihau pwysedd porthol, a lleihau'r risg o syndrom hepatorenaidd.
(2) Syndrom hepatorenal
Mewn astudiaeth aml-ganolfan a gynhaliwyd yn 2017, roedd cyfradd rhyddhad cyflawn creatinin serwm mewn cleifion â syndrom hepatorenal yn 56%, a oedd 11 gwaith yn uwch na'r grŵp rheoli (5%). Mae'n lleihau tagfeydd berfeddol ac yn gwella hemodynameg arennol trwy gyfyngu ar bibellau gwaed gweledol, tra'n atal gweithgaredd system angiotensin renin a lleihau ymwrthedd fasgwlaidd arennol. Y regimen dosio safonol yw chwistrelliad mewnwythiennol o 1-2mg bob 4-6 awr, a dylid monitro lefelau sodiwm gwaed i atal anghydbwysedd electrolyte.
2. Strategaethau ategol ar gyfer triniaeth sioc
(1) Sioc septig
Mae gwella darlifiad organau trwy gynyddu pwysedd rhydwelïol cymedrig (MAP) yn arbennig o addas ar gyfer cleifion nad ydynt yn ymateb i ddadebru hylif. O'i gymharu â norepinephrine, gostyngwyd nifer yr achosion o adweithiau niweidiol fel cyfyngiad rhydwelïau coronaidd i 2.3%, ac ni chynyddodd y defnydd o ocsigen myocardaidd. Dangosodd hap-dreial rheoledig yn cynnwys 200 o gleifion y gall y defnydd cyfunol o fasopressin gynyddu'r mynegai ocsigeniad (PaO ₂/FiO ₂) o (180 ± 30) mmHg i (250 ± 40) mmHg a lleihau'r amser awyru mecanyddol 40%.
(2) Sioc cardiogenig
Mewn triniaeth frys ar gyfer cnawdnychiant myocardaidd acíwt sy'n gymhleth â sioc gardiogenig, mae'n gweithredu ar bibellau gwaed ymylol i reoleiddio vasoconstriction, lleihau allbwn cardiaidd gormodol yn effeithiol, rhaglwythiad fentriglaidd chwith is, a gwella contractedd myocardaidd gwan yn sylweddol. Mae arbrofion ffarmacolegol anifeiliaid perthnasol wedi gwirio ei effeithiolrwydd yn llawn, gan gadarnhau y gall gynyddu allbwn cardiaidd 15%-20%.
Arwyddion arbennig: o glefydau sylfaenol i reoleiddio ymddygiad
1. Triniaeth wahaniaethol o ddiabetes insipidus
(1) Diabetes insipidus canolog
Gall chwistrell fasopressin lysin (1-2 chwistrelliad bob tro, 3-5 gwaith y dydd) hyrwyddo ail-amsugno dŵr mewn tiwbiau arennol trwy actifadu derbynnydd V2, a lleihau cyfaint wrin 50% -70%. Mae ei effaith gwrth-ddiwretig tua 50% yn gryfach nag AVP naturiol, ond dim ond ar ddognau uchel y mae ei briodweddau vasoconstrictive yn amlygu, gan ei gwneud yn fwy diogel i gleifion ysgafn i gymedrol. Dangosodd astudiaeth ddilynol hirdymor fod crynodiad sodiwm gwaed cleifion sy'n cymryd meddyginiaeth safonol yn aros yn sefydlog ar (140 ± 5) mmol/L, a gostyngodd amlder pyliau dadhydradu 80%.
(2) Diabetes arennol insipidus
Oherwydd camweithrediad derbynyddion V2 mewn cleifion â diabetes arennol insipidus, mae'r effaith therapiwtig yn gyfyngedig, ond gellir ei wella trwy ddefnyddio diwretigion thiazide ar y cyd (fel hydrochlorothiazide). Y mecanwaith yw bod cyfansoddion thiazide yn cynyddu mynegiant aquaporin 2 (AQP2) yn anuniongyrchol trwy leihau adamsugniad sodiwm tiwbaidd arennol, ac yn cael effaith synergaidd â vasopressin lysin.
2. Cymwysiadau archwiliadol o swyddogaethau niwrobiolegol
(1) Rheoleiddio ymddygiad anifeiliaid
Yn y model llygod y glaswelltir, arweiniodd blocio derbynnydd fasopressin yr ymennydd at 90% o unigolion yn colli penodolrwydd i'w cymar gwreiddiol.
Gall ychwanegu chwistrelliad o'r sylwedd hwn adfer gallu adnabod partner yn y llygod arbrofol. Gall y mecanwaith fod yn gysylltiedig ag effaith "rhwymo partner cemegol" rhyddhau dopamin yn y hypothalamws, gan ddarparu model esboniadol lefel moleciwlaidd ar gyfer astudio ymddygiad cymdeithasol anifeiliaid.
(2) Gweithgaredd gwrth-anaf
Yn yr arbrawf plât poeth llygod mawr, roedd hwyrni adwaith fflicio cynffon wedi'i ymestyn yn sylweddol (o 5.2 eiliad i 8.7 eiliad), a gyflawnwyd trwy actifadu'r derbynnydd V1 mewn niwronau corn cefn y cefn. Yn ogystal, yn haen cyhyrau croth moch, gall wella contractility trwy gynyddu crynodiad ïon calsiwm mewngellol, gan awgrymu cymwysiadau posibl mewn obstetreg.
Yr hafaliad cemegol ar gyfer synthesis cadwyni peptid rhagflaenol a chamau addasu dilynol (a fynegir ar ffurf symlach)
-Asidau amino actifedig: H2N{0}}AA1-ysgogydd COOH+ → AA1-O-activator
-Cadwyn peptid wedi'i hysgogi: AA1-O-activator+H2N{0}}AA2-COOH → AA1-AA2-O-activator
-Ailadroddwch y camau uchod nes bod y gadwyn peptid rhagflaenol gyflawn wedi'i syntheseiddio.
-Dileu grwpiau amddiffynnol: Dmoc Arg → Arg
-Adwaith ocsideiddio: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Diddymu ac ailgrisialu: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+hydoddydd → Crisialau
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Vasopressin pur
Dylid nodi bod y dull synthesis labordy oLypressinyn gymhleth ac yn feichus, a gall gynnwys amodau arbrofol penodol a dewis adweithyddion. Felly, mewn gweithrediad ymarferol, efallai y bydd rhai camau manwl ac amodau adwaith y mae angen eu haddasu a'u optimeiddio yn unol ag amgylchiadau penodol.
Cymwysiadau Ymchwil: Cyffuriau Offer ac Adeiladu Model
Ymchwil ffarmacoleg derbynnydd:
Fel gweithydd dethol o dderbynyddion V1/V2, fe'i defnyddir yn eang mewn arbrofion rhwymo derbynyddion. Mae ei affinedd ar gyfer derbynyddion V1 deirgwaith yn fwy na derbynyddion V2, gan wneudlypressina ddefnyddir yn gyffredin i wahaniaethu rhwng swyddogaethau isdeip derbynnydd. Er enghraifft, mewn arbrofion stribedi fasgwlaidd ex vivo, gall gyfangu modrwyau aortig llygod mawr mewn modd sy'n dibynnu ar grynodiad (EC50=0.3}nM), tra bod ei effaith gwrth-ddiwretig yn gofyn am grynodiad uwch (EC{50=10}nM).
Adeiladu modelau clefyd:
Mewn model llygod mawr o orbwysedd porthol a achosir gan sirosis, gall trwyth parhaus o fasopressin (0.1mg/kg/h) leihau pwysedd gwythiennau porth o (18 ± 2) cmH ₂ O i (12 ± 1) cmH2O heb achosi amrywiadau pwysedd gwaed systemig. Mae'r model hwn yn darparu llwyfan sefydlog ar gyfer gwerthuso cyffuriau gwrthhypertensive porth newydd.
Canolradd ar gyfer synthesis cyffuriau:
Gellir ei ddefnyddio fel canolradd allweddol ar gyfer synthesis terlipressin (N - - triglycosyl-8-lysin-pressin). Mae Terlipressin yn ymestyn ei hanner oes i 6 awr trwy addasu triglyserid ac mae'n gyffur llinell gyntaf ar gyfer trin gwaedu chwyddedig mewn sirosis yr afu. Yn 2023, bydd maint y farchnad fyd-eang terlipressin yn cyrraedd 1.2 biliwn o ddoleri'r UD, gyda chanolradd vasopressin lysin yn cyfrif am dros 30%.
Mae Vasopressin (AVP) yn hormon niwropeptid mewndarddol pwysig sydd â swyddogaethau fel rheoleiddio cydbwysedd dŵr, vasoconstriction, a gwrth diuresis yn y corff dynol.
Mae'r synthesis labordy fel arfer yn cynnwys dau brif gam: synthesis o gadwyni peptid rhagflaenol ac addasiad dilynol. Dyma'r camau manwl:
Cam 1: Synthesize cadwyni peptid rhagflaenol
1. Dewiswch grwpiau amddiffynnol ac actifyddion priodol i syntheseiddio'r gadwyn peptid rhagflaenol o AVP trwy synthesis cyfnod solet.
2. Yn ystod y broses synthesis, mae lysin yn cael ei warchod yn ôl yr angen, megis trwy ddewis dimethylsilyl (Dmoc) i ffurfio cadwyn peptid amddiffynnol.
3. Defnyddiwch actifyddion priodol (fel disulfide carbon a dimethylpyrrolidone) i actifadu asidau amino a chysylltu'r gadwyn peptid amddiffynnol ag asidau amino eraill; Ailadroddwch y camau uchod nes bod y gadwyn peptid rhagflaenol gyflawn wedi'i syntheseiddio.
Cam 2: Addasiadau dilynol
Ar ôl cwblhau synthesis y gadwyn peptid rhagflaenol, mae angen cyfres o gamau addasu dilynol, gan gynnwys dad-ddiogelu, ocsidiad, diddymu, ac ail-grisialu.
Tynnwch y grŵp amddiffynnol o lysin. Gellir defnyddio adweithyddion amddiffynnol priodol fel asid trifluoroacetig (TFA) i dynnu grŵp amddiffynnol Dmoc o lysin, gan arwain at lysin heb ei amddiffyn.
Cynnal adwaith ocsideiddio. Trwy ddefnyddio ocsidyddion priodol fel hydrogen perocsid asid asetig (AcOH / H2O2), mae'r cadwyni peptid rhagflaenol yn cael adweithiau ocsideiddio i ffurfio bondiau disulfide.
Hydoddi ac ail-grisialu'r cynnyrch ocsidiedig i wella purity.Finally, trwy dechnolegau gwahanu a phuro priodol, megis cromatograffaeth, cromatograffaeth hidlo gel, ac ati, ceir vasopressin lysin pur.
FAQ
Beth yw'r gwahaniaethau hanfodol mewn addasu ffisiolegol rhwnglypressina fasopressin arginine mewndarddol yn y corff dynol?
+
-
Ateb: Mae'r sylwedd gweithredol mewn cyfluniad naw peptid, ac mae ei ddilyniant moleciwlaidd yn homologaidd iawn i'r ffactor gwrth-diuretig naturiol sy'n deillio o foch. Dim ond ychydig o wahaniaethau sydd ganddo yn y trefniant asid amino mewn safleoedd penodol gyda vasopressin arginine, sef prif reoleiddiwr rheoleiddio dŵr a halen yn y corff dynol; Mae swyddogaethau ffisiolegol y ddau yn cydgyfeirio, ond mae Lypressin yn perthyn yn agosach i rythm ffisiolegol ffynonellau anifeiliaid. Pan gaiff ei gymhwyso i'r corff dynol, mae'n gweithredu fel amnewidiad swyddogaethol yn unig ac ni all ddyblygu'n llawn effeithiolrwydd rheoleiddio ffisiolegol byd-eang vasopressin arginine mewndarddol.
Ni ellir ymyrryd â holl symptomau polyuria. Sut i wahaniaethu rhwng y diabetes insipidus canolog cymwys?
+
-
Ateb: Mae'r sylwedd hwn ond yn gweithio ar gyfer diffyg rheoleiddiol canolog math o ddiabetes insipidus, a achosir gan rwystro synthesis a rhyddhau sylweddau gweithredol gwrth-ddiwretig mewndarddol yn y corff; Fodd bynnag, mae diabetes insipidus neffrogenig yn cael ei achosi gan fethiant ymateb y derbynnydd arennol ei hun. Hyd yn oed os ychwanegir sylweddau peptid antidiuretig alldarddol, ni all wella symptomau polyphagia a polyuria, ac nid yw'n perthyn i gwmpas addasu'r cyffur hwn.
Pam mai dim ond fel mesur brys dros dro y gellir defnyddio hwn i reoli gwaedu ysgafn o amrywogaethau esophageal ac na ellir ei wella?
+
-
Ateb: Mae'r sylwedd hwn yn dibynnu'n unig ar reoleiddio tôn fasgwlaidd a chynorthwyo i wella effeithiolrwydd ceulo lleol i rwystro gwaedu dros dro, ac nid yw'n newid sail organig artaith a ymlediad gwythiennol esophageal; Dim ond fel byffer hemostatig tymor byr yn ystod y cyfnod acíwt y gellir ei ddefnyddio i baratoi'r ffordd ar gyfer diagnosis iachaol a chynlluniau triniaeth dilynol fel endosgopi a llawdriniaeth, ac ni all gael gwared yn sylfaenol ar beryglon cudd briwiau fasgwlaidd.
Tagiau poblogaidd: lypressin cas 50-57-7, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth