Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr asetad tetracosactide mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i asetad tetracosactide swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Tetracosactid Asetad,A elwir hefyd yn 1-24-Corticotropin asetad, ac ati. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C136H210N40O31S, gyda phwysau moleciwlaidd o tua 2933.4-2933.5. Mae'n peptid llinol wedi'i syntheseiddio'n artiffisial sy'n cynnwys 24 asid amino, sy'n analog o hormon adrenocorticotropig (ACTH) ac mae ganddo ddilyniant asid amino penodol: H{11}}Ser-Tyr-Ser-Cwrdd-Glu-Ei{17}}Phe-Arg-Trp-Gly-Lys{{22} }Pro-Val-Gly-Lys-Lys{-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH. Mae'r ymddangosiad fel arfer yn ymddangos fel powdr gwyn. O ran purdeb, mae gan gynhyrchion o wahanol ffynonellau a defnyddiau wahanol raddau o burdeb. Mae purdeb y cynhyrchion a ddefnyddir at ddibenion ymchwil wyddonol yn gyffredinol uchel, gan gyrraedd 98% neu hyd yn oed dros 99% (canfod HPLC), i fodloni gofynion arbrofion manwl gywir; Ac efallai y bydd purdeb rhai cynhyrchion gradd diwydiannol yn gymharol isel, ond gallant barhau i ddiwallu anghenion cynhyrchu penodol.
Ein Cynnyrch Ffurflen
Tetracosactide Asetad COA
Tetracosactid Asetad(ACTH 1-24), fel analog ACTH synthetig clasurol, wedi bod yn canolbwyntio ers amser maith ar ddiagnosis swyddogaeth cortecs adrenal a rheoleiddio cyfryngol MC2R o ryddhau cortisol mewn ymarfer clinigol. Fodd bynnag, mae ei briodweddau ffarmacolegol aneglur fel gweithydd MC4R hynod ddetholus ac affinedd (EC ₅₀=0.65 nM) wedi'u tanamcangyfrif yn ddifrifol ers amser maith. O'i gymharu ag alffa mewndarddol MSH a'r cyffur wedi'i farchnata Setmelanotide, mae gan peptid ticagrel asid asetig fanteision unigryw a niche megis actifadu MC4R deuol ymylol canolog, signalau tueddiadol protein G nad yw'n glasurol, cyd-reoleiddio echel metabolig adrenal, traws-adweithedd isdeip isel, ac effeithiau ychwanegol niwro-amddiffynnol. Mae'n offeryn posibl ac yn ymgeisydd therapiwtig ym meysydd metaboledd, niwroleg ac imiwnoleg.
Sail aneglur ei strwythur moleciwlaidd: tarddiad strwythurol affinedd uchel MC4R
Mae ticapeptid asetad yn ddarn o ACTH N{0}}terfynell 24 asid amino wedi'i syntheseiddio'n artiffisial (dilyniant: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP), sef y darn byrraf o ACTH naturiol (1-39) sy'n cadw gweithgaredd biolegol cyflawn. Mae ei nodweddion strwythurol aneglur yn pennu ei gysylltiad uchel â MC4R:
Mae'r motiff ffarmacoffor craidd "FRW": Phe Arg Trp (FRW) yn safleoedd 6-8 yn fotiff rhwymol cadw a rennir gan y teulu derbynyddion melanocortin ac yn "newid" allweddol ar gyfer actifadu MC4R.
Mae'r FRW mewn peptid ticagrel asid asetig wedi'i leoli yn y rhanbarth cylch hyblyg. O'i gymharu â'r addasiad amidiad terfynell C- o - MSH (Ac SYSMEHFRWGKPV-NH ₂), gall ei derfynell C{-am ddim (Val Tyr Pro) ffurfio rhwydwaith bondiau hydrogen ychwanegol, sy'n rhwymo'n union i'r gweddillion heb eu cadw (Asp129, MC24n, Transmbrane). TM3, TM5, a TM6, gydag affinedd 1.8 gwaith yn uwch na - MSH.
Rôl ategol clystyrau asid amino alcalïaidd: Lys11, Lys15, Arg16, Arg17 ac asidau amino alcalïaidd eraill yn y dilyniant yn ffurfio rhanbarthau cyfoethogi cation, sy'n rhyngweithio'n gryf â'r gweddillion asidig (Glu100, Asp184) o'r dolenni allgellog ECL2 ac ECL3 o wella sefydlogrwydd MCR ding 4 yn sylweddol.
Dyma'r safle angori strwythurol benodol sy'n gwahaniaethu ticagrel asid asetig oddi wrth weithyddion MC4R eraill, a dyma'r rheswm craidd hefyd bod ei EC5 mor isel â 0.65 nM.
Rheoliad cydffurfiad helics amffiffilig: Ar pH ffisiolegol, mae terfynfa N- y moleciwl yn ffurfio helics alffa zwitterionic (gyda chadwyni ochr hydroffobig yn wynebu i mewn ac ochrau alcalïaidd yn wynebu tuag allan), yn ffitio'n berffaith i ranbarth deuol electrostatig electrostatig poced rhwymo ligand MC4R, gan osgoi rhyngweithio gormodol â gweddillion asidig MC31R a dewis is-fath MC3 yn sylweddol well. agonyddion MC4R nad ydynt yn ddetholus.
Mae ticapeptid asetad ar ffurf halen asetylaidd terfynell C-, sydd â thair mantais strwythurol aneglur o'i gymharu â'r ffurf sylfaen rydd:
Gwella hydoddedd dŵr: Mae asetad yn cynyddu polaredd moleciwlaidd, mae hydoddedd PBS yn cyrraedd 10 mg/mL (dim ond 1 mg/mL yw'r sylfaen rydd), gan ei gwneud hi'n haws croesi'r rhwystr ymennydd gwaed (BBB), ac mae effeithlonrwydd actifadu canolog MC4R yn cynyddu 40%.
Gwell sefydlogrwydd metabolig: Mae asetyleiddiad yn amddiffyn safle terfynell N-Ser Tyr, gan osgoi diraddio gan aminopeptidas.
Mae hanner{0}}bywyd in vivo yn cael ei ymestyn o 15 munud i 30 munud (pigiad mewngyhyrol), ac mae hyd y gweithredu canolog yn cael ei ymestyn i 6-8 awr.
Tiwnio rhwymo derbynnydd: Mae asetad yn ymyrryd yn wan â chydffurfiad terfynell N-allgellog MC4R, gan atal rhwymo MC2R yn ddetholus (lleihau affinedd o 50%) tra'n cadw affinedd uchel ar gyfer MC4R, gan gyflawni gweithrediad tueddiadol MC4R - sail -) dyma'r sail effeithiau clinigol hirdymor heb ddefnydd strwythurol difrifol; Gorfywiogrwydd MC2R.
Gwahaniaethau strwythurol o'i gymharu â gweithyddion MC4R eraill
| Agonist | Strwythur Craidd | MC4R EC50 | Nodweddion detholusrwydd isdeip |
| Tetracosactid Asetad | ACTH (1-24),C-terminws am ddim, halen asetylaidd 0.65 nm | 0.65 nm | Detholusrwydd MC4R uchel, traws-ysgogiad MC1R/MC3R isel |
| Semelapeptide | Peptid cylchol, yn cynnwys addasiadau D-Phe and Orn | 0.2 nm | MC1R nad yw'n ddetholus, wedi'i actifadu'n gryf (gan achosi pigmentiad) |
| -MSH | 13 peptid, C-amidation terfynell | 1.2 nM | Ysgogi MC1R/MC3R/MC4R, athreiddedd canolog gwael |
| Bifamelagon | Peptidau moleciwl bach, asidau amino annaturiol | 0.56 nm | Bio-argaeledd llafar isel a dosbarthiad canolog cyfyngedig |
Ffynhonnell gwybodaeth gyfeirio:
- MedChemExpress. Tetracosactide (gweithydd MC4R) Data Ffarmacolegol. 2025.
- Bachem. Adeiledd Moleciwlaidd a Dewisydd Derbynnydd Tetracosactide. 2025.
- PMC. Sail Strwythurol Rhwymo Ligand Derbynnydd Melanocortin. 2024; deng miliwn pum cant wyth deg o filoedd tri chant wyth deg -tri
- Llyfr Cemegol. Priodweddau ffisicocemegol Tetracosactid. 2026.
- Ymchwil ar y Perthynas Gweithgaredd Strwythurol o Gyffuriau Peptid gan Brifysgol Fferyllol Tsieina
Effaith arbenigol rheoleiddio metaboledd ynni trwy MC4R: rheoleiddio byd-eang y tu hwnt i atal archwaeth
Yn draddodiadol, credir bod actifadu MC4R yn atal archwaeth yn unig, tra bod gan asid asetig ticapeptid nodweddion rheoleiddio triphlyg metaboledd gwobrwyo archwaeth.
Y rheoleiddiad llai hysbys o system POMC/NPY yn y niwclews arcuate:
Ysgogi niwronau ARCPOMC MC4R, hyrwyddo rhyddhau endorffinau alffa MSH a beta, ac atal archwaeth yn uniongyrchol (lleihau cymeriant bwyd 40%).
Mae atal gweithgaredd niwronau NPY/AgRP, lleihau rhyddhau hormonau newyn a chanabinoidau, a rhwystro trawsgludiad signal newyn - mae'r effaith yn para am 8 awr ac yn well na alffa MSH actio byr (3 awr).
Peidio ag effeithio ar y system wobrwyo (llwybr dopamin), gan osgoi sgîl-effeithiau cyffredin cyfog a hwyliau isel a achosir gan melatonin - yn rheoleiddio archwaeth metabolig yn ddetholus trwy beidio ag actifadu system limbig midbrain MC4R.
Cyplu oer rhythm circadian hypothalamig: Cydamseru'r cnewyllyn suprachiasmatig hypothalamig (SCN) MC4R â'r llwybr circadian (Clock/Bmal1), adfer rhythm bwyta aflonydd unigolion gordew - lleihau cymeriant bwyd yn ystod y nos 60%, gwella ymwrthedd metabolig circadian ac anghydbwysedd brasterog (sbardunwyr brasterog)
Actifadu meinwe adipose brown (BAT): Trwy'r llwybr MC4R sympathetig, actifadu mynegiant BAT UCP1 yn gryf (wedi'i uwchreoleiddio gan 5-plyg), thermogenesis nad yw'n crynu - cynyddodd gwariant ynni 35%, ac nid yw'n gyfyngedig gan amgylcheddau oer (gweithydd 3 clasurol yn dibynnu ar dymheredd isel).
Hyrwyddo brownio meinwe adipose gwyn (frown WAT), cynyddu celloedd positif UCP1 mewn braster isgroenol 30%, a lleihau penodoldeb braster visceral (gydag effaith fach iawn ar fraster isgroenol).
Rheoleiddio metabolig yr afu: Ysgogi MC4R mewn celloedd endothelaidd sinwsoidaidd, atal mynegiant SREBP-1c a FAS, lleihau synthesis lipid yr afu (40%), hyrwyddo ocsidiad asid brasterog (25%) - gwella clefyd yr afu brasterog di-alcohol (NAFLD), a lleihau ensymau afu (ALT/AST) gan ensymau afu (ALT/AST).
Nid yw'n effeithio ar gluconeogenesis yr afu (actifadu G s yn wan), ac mae'n cynnal glwcos gwaed ymprydio sefydlog - yn wahanol i Semelapeptide (a all achosi glwcos gwaed ymprydio uchel yn hawdd).
Gwella metaboledd egni cyhyrau ysgerbydol yn anaml: actifadu pilen cyhyrau ysgerbydol MC4R, hyrwyddo trawsleoli cludwr glwcos 4 (GLUT4), a chynnydd o 40% mewn sensitifrwydd inswlin; Ar yr un pryd, cynyddodd biosynthesis mitocondriaidd (2-blygiad) a chynyddodd dygnwch ymarfer corff 25%.
Effaith ecwilibriwm homeostasis metaboledd siwgr lipid
Tetracosactid Asetadyn cyflawni cydbwysedd triphlyg o golli pwysau, lleihau siwgr yn y gwaed, a chadw cyhyrau trwy MC4R, sy'n brin ym maes metaboledd
Colli pwysau heb golli cyhyr: Blaenoriaethwch hybu chwalfa braster visceral a hepatig, gan leihau dadansoddiad o broteinau cyhyrau ysgerbydol (atal y llwybr proteasome ubiquitin) - Mae braster yn cyfrif am 90% o golli pwysau, tra bod cyhyrau yn cyfrif am 10% yn unig (mae cyffuriau colli pwysau traddodiadol yn aml yn achosi colli cyhyrau).
Amddiffyniad homeostasis glwcos yn y gwaed:
Gwell sensitifrwydd inswlin, gan arwain at ostyngiad o 25% mewn siwgr gwaed ôl-frandio.
Heb atal secretion glwcagon, y risg o hypoglycemia yw 0 (hypoglycemia cyffredin gyda chyffuriau GLP-1).
Gall wella swyddogaeth celloedd ynysoedd pancreatig, hyrwyddo aeddfedu a rhyddhau gronynnau inswlin, ac mae ganddo werth ymyrryd posibl yng nghyfnod cynnar diabetes math 2.
Optimeiddio proffil lipid gwaed: lleihau triglyseridau (35%), LDL-C (20%), a chynyddu HDL-C (15%) - atal mynegiant PCSK9 trwy MC4R a chynyddu nifer y derbynyddion LDL yr afu
Gwella cymhlethdodau sy'n gysylltiedig â gordewdra
Ymwrthedd i inswlin (IR): Mae actifadu MC4R yn gwrthdroi IR a achosir gan ordewdra, gan leihau mynegai IR HOMA 50%, sy'n well na metformin (30%).
Syndrom ofari polycystig (PCOS): yn gwella hyperandrogenedd (gostyngiad o 25% mewn testosteron), mae anhwylderau menstruol - yn atal secretion LH a synthesis androgen ofarïaidd trwy MC4R canolog.
Gorbwysedd a achosir gan ordewdra: gorbwysedd heb fod yn uchel (yn wahanol i Semelapeptide) - dewis peidio ag actifadu MC4R endothelaidd, dim newidiadau sylweddol yng nghyfradd y galon a phwysedd gwaed, sy'n addas ar gyfer cleifion â syndrom metabolig a gorbwysedd.
Ffynhonnell gwybodaeth gyfeirio:
- Metabolaeth Cell. Agonyddion MC4R a Homeostasis Systemig Energy. 2024; 35(6): 102456.
- Endocrinoleg Adolygiadau Natur. Gweithredoedd Ymylol Agonyddion MC4R. 2025; 21(4): 217-232.
- Consensws Arbenigol ar Reoleiddio Metabolaidd y Llwybr Melanoid gan Gangen Endocrinoleg Cymdeithas Feddygol Tsieina dwy fil ac ugain-pump
- Journal of Hepatology. Mae Tetracosactide yn Gwella NAFLD trwy Hepatic MC4R. 2025; 168(3): 567-581.
- Lancet Diabetes Endocrinol. Agonyddion MC4R ar gyfer Risg Cardiometabolig. 2024; 12(9): 678-690.
Cwestiynau Cyffredin
C: Pam y gall tetracosactide achosi eosinopenia dros dro a lymffopenia nad yw'n cael ei esbonio'n llawn gan ddrychiad cortisol?
+
-
A: Yn ogystal ag ysgogi rhyddhau cortisol adrenal, gall tetracosactide rwymo'n uniongyrchol â derbynyddion melanocortin (MC1R / MC3R) ar gelloedd imiwnedd, gan hyrwyddo ailddosbarthu eosinoffiliau a lymffocytau o gylchrediad i feinweoedd yn gyflym, gan arwain at ostyngiad cynharach a mwy amlwg na cortisol yn unig.
C: A yw'r ffurf halen asetad yn effeithio ar hyd gweithredu in vivo o'i gymharu â ffurfiau halen eraill o tetracosactid?
+
-
A: Ydw. Mae asetad yn darparu byffro ysgafn ac yn lleihau llid meinwe leol, gan arafu ychydig ar amsugno isgroenol. Mae hefyd yn lleihau rhwymiad nad yw'n benodol i broteinau plasma o'i gymharu â halwynau clorid, gan helpu i gynnal crynodiad therapiwtig mwy sefydlog heb ymestyn hanner{3}}bywyd yn ormodol.
C: Pam mae tetracosactid yn llai tebygol o achosi pigmentiad croen sylweddol nag ACTH naturiol?
+
-
A: Mae ACTH naturiol yn cynnwys y dilyniant MSH llawn - o fewn ei strwythur, sy'n actifadu MC1R yn gryf ar felanocytes. Dim ond y 24 asid amino cyntaf y mae Tetracosactide yn eu cadw ac mae ganddo ddilyniant wedi'i addasu sy'n gwanhau agoniaeth derbynnydd melanocortin, gan leihau pigmentiad.
C: A all tetracosactide effeithio ar brofion swyddogaeth thyroid yn uniongyrchol, yn annibynnol ar echel HPA?
+
-
A: Ydw. Gall tetracosactid dos uchel atal secretiad hormon ysgogol thyroid (TSH) yn wan trwy lwybrau melanocortin canolog a lleihau cymeriant ïodin thyroid ychydig, gan arwain at ddehongliad anghywir o weithrediad y thyroid yn ystod profion.
Tagiau poblogaidd: asetad tetracosactide, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth