Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC CAS 167698-69-3

Mae Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr mwyaf profiadol z-arg-leu-arg-gly-gly-amc cas 167698-69-3 yn Tsieina. Croeso i gyfanwerthu swmp o ansawdd uchel z-arg-leu-arg-gly-gly-amc cas 167698-69-3 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC, fformiwla foleciwlaidd C40H56N12O9, CAS 167698-69-3. Fel peptid, Fel peptid, dylai feddu ar briodweddau cyffredinol sylweddau peptid. Mae peptidau yn gyfansoddion sy'n cael eu ffurfio trwy gysylltu asidau amino trwy fondiau peptid ac mae ganddyn nhw hydoddedd dŵr da oherwydd gall grwpiau pegynol ar y gadwyn peptid (fel grwpiau amino a charboxyl) ffurfio bondiau hydrogen â moleciwlau dŵr. Yn ogystal, mae gan sylweddau peptid fel arfer weithgaredd biolegol uchel a gallant gymryd rhan mewn amrywiol brosesau biolegol. Mae ganddo ystod eang o gymwysiadau mewn biocemeg ac ymchwil feddygol, gan gynnwys gwasanaethu fel swbstrad peptid ar gyfer SARS-CoV PLpro, stilwyr fflwroleuol, offer sgrinio atalyddion trwygyrch uchel, adweithyddion ymchwil rhyngweithio protein, ac adweithyddion imiwnolegol. Mae'r cymwysiadau hyn nid yn unig yn helpu i ddatgelu hanfod a mecanweithiau prosesau biolegol, ond hefyd yn darparu syniadau a dulliau newydd ar gyfer datblygu cyffuriau a thrin clefydau.

 

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC, fel sylwedd peptid penodol, mae ganddo ystod eang o gymwysiadau mewn biocemeg ac ymchwil feddygol.

Yn gyntaf

Fe'i defnyddir yn aml fel swbstrad peptid ar gyfer SARS-CoV PLpro (Syndrom Anadlol Acíwt Difrifol Coronavirus Papaya fel Protease). Mae SARS-CoV yn coronafirws, ac mae ei PLpro yn ensym allweddol yn y broses atgynhyrchu firws, gan gymryd rhan mewn prosesu proteinau polymerig firaol. Felly, mae ganddo werth cymhwysiad pwysig wrth astudio mecanwaith atgynhyrchu SARS-CoV, sgrinio cyffuriau gwrthfeirysol, a datblygu brechlynnau.

Yn ail

Gall hefyd fod yn archwiliwr fflwroleuol ar gyfer delweddu biolegol ac ymchwil lleoleiddio celloedd. Oherwydd presenoldeb y grŵp AMC (amino methyl coumarin), mae'r peptid hwn yn arddangos priodweddau fflworoleuedd a gall allyrru fflworoleuedd o dan gyffro. Mae hyn yn galluogi labelu moleciwlau neu strwythurau penodol mewn celloedd a meinweoedd, a thrwy hynny ddatgelu newidiadau deinamig prosesau biolegol.

Yn ogystal

Gellir ei ddefnyddio hefyd ar gyfer sgrinio atalydd trwybwn uchel a dadansoddiad parhaus. Yn y broses o ddatblygu cyffuriau, mae'n hanfodol dod o hyd i gyfansoddion a all atal gweithgaredd ensymau neu broteinau penodol yn effeithiol. Fel swbstrad peptid ar gyfer PLpro, gellir ei ddefnyddio ar y cyd ag atalyddion posibl i werthuso eu gweithgaredd trwy fesur newidiadau yng nghyfradd hydrolysis swbstrad. Mae gan y dull hwn fanteision trwybwn uchel, sensitifrwydd uchel, a phenodoldeb uchel, a all gyflymu'r broses sgrinio cyffuriau yn fawr.

Yn olaf

Yn ogystal, gellir ei gymhwyso hefyd i ymchwil imiwnolegol. Mae sylweddau peptid yn chwarae rhan bwysig yn y system imiwnedd a gallant gymryd rhan yn yr ymateb imiwn fel antigenau neu wrthgyrff. Gall dilyniant a strwythur penodol Z-ARG-LEU-ARG{5}}GLY-AMC roi imiwnogenigrwydd neu imiwn-adweithedd iddo, gan ei wneud yn addas ar gyfer paratoi gwrthgyrff, brechlynnau, neu adweithyddion imiwnddiagnostig.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMCyn peptid bioactif a ddefnyddir yn gyffredin mewn ymchwil biofeddygol a datblygu cyffuriau. Mae'r canlynol yn gamau manwl a hafaliadau cemegol cyfatebol y dull labordy ar gyfer syntheseiddio Z-ARG-LEU-ARG-GLY-AMC:

Mae N-benzyloxycarbonyl-arginine leucine arginine glycine glycine-7-amino-4-methylcoumarin yn swbstrad peptid a ddyluniwyd yn benodol ar gyfer SARS-CoV (coronafeirws syndrom anadlol acíwt difrifol) PLpro (papan fel proteas). Mae'r canlynol yn ddadansoddiad manwl o'i sgîl-effeithiau:

1.Main pwrpas

• Monitro gweithgaredd ensymau: Mae terfyn C-n-benzyloxycarbonyl-arginine leucine arginine glycine glycine-7-amino-4-methylcoumarin) yn cynnwys moiety AMC (7-amino-4-methylcoumarin), sef cromocentrwm. Pan fydd yn clymu i safle holltiad y proteas ac wedi'i hollti, gall ryddhau signal fflwroleuol cryf. Felly, mae N-benzyloxycarbonyl-arginine leucine arginine glycine glycine-7-amino-4-methylcoumarin yn aml yn cael ei ddefnyddio fel swbstrad hynod sensitif ar gyfer monitro gweithgaredd ensymau PLpro.
• Offeryn sgrinio cyffuriau: Trwy ganfod effeithiau gwahanol gyfansoddion ar weithgaredd holltiad PLpro o N-benzyloxycarbonyl-arginine leucine arginine glycine glycine-7-amino-4-methylcoumarin, gall ymchwilwyr sgrinio am gyfansoddion â gweithgaredd gwrthfeirysol posibl, gan ddarparu cefnogaeth gref ar gyfer datblygu cyffuriau gwrthfeirysol newydd.

Dadansoddiad sgîl-effaith 2.Potential

• Sgîl-effeithiau o dan amodau arbrofol: O dan amodau labordy, mae N-benzyloxycarbonyl-arginine leucine arginine glycine glycine-7-amino{10}}4-methylcoumarin yn cael ei ddefnyddio'n bennaf ar gyfer ymchwil bioleg moleciwlaidd a biocemegol, yn enwedig ar gyfer astudio gweithgaredd protease o SARS-Coumarin a'i feirws SARS-CoVs a'i amrywiadau SARS-Coumarin COVID-19). Oherwydd ei sensitifrwydd a'i benodolrwydd uchel, fe'i defnyddir yn helaeth ar gyfer monitro gweithgaredd ensymau PLpro. Fodd bynnag, gall gweithrediad amhriodol neu grynodiad uchel yn ystod y broses arbrofol arwain at adweithiau amhenodol neu ymyrryd â'r canlyniadau arbrofol.
• Risg o ddefnydd dynol: Ar hyn o bryd, nid yw N-benzyloxycarbonyl-arginine leucine arginine glycine glycine-7-amino-4-methylcoumarin wedi'i gymeradwyo ar gyfer triniaeth na diagnosis dynol. Felly, mae gwybodaeth gyfyngedig iawn am ei sgîl-effeithiau a diogelwch yn y corff dynol. Heb ddigon o ddata clinigol, ni ddylid defnyddio N-benzyloxycarbonyl-arginine leucine arginine glycine glycine-7-amino-4-methylcoumarin at ddibenion therapiwtig neu ddiagnostig dynol.

3.Summary and Suggestions

• Dilynwch y manylebau arbrofol yn llym: Pan gânt eu defnyddio yn y labordy, dylid dilyn y manylebau arbrofol yn llym i sicrhau gweithrediad cywir, crynodiad priodol, ac osgoi adweithiau nad ydynt yn benodol ac ymyrraeth â chanlyniadau arbrofol.
• Gwerthuswch risgiau defnydd dynol yn ofalus: O ystyried y wybodaeth gyfyngedig ar ddiogelwch a sgîl-effeithiau N-benzyloxycarbonyl-arginine-leucine arginine glycine glycine-7-amino-4-methylcoumarin yn y corff dynol, dylai unrhyw ddefnydd ohono yn y corff dynol gael ei werthuso'n ofalus ar gyfer risgiau a'i arwain gan feddyg proffesiynol.

Ym meysydd ymchwil biocemeg a bioleg moleciwlaidd, mae canfod gweithgaredd proteas yn gam craidd wrth ddehongli signalau celloedd, mecanweithiau afiechyd, a datblygu cyffuriau. Mae dulliau canfod traddodiadol, megis dulliau lliwimetrig a radiolabelu, yn anodd diwallu anghenion ymchwil modern oherwydd sensitifrwydd isel, gweithrediad cymhleth, neu beryglon diogelwch posibl.Z-Arg-Leu-Arg-Gly-Gly-AMC(wedi'i dalfyrru fel Z-LRGG-AMC), fel swbstrad peptid fflwroleuol wedi'i labelu, wedi dod yn "safon aur" ar gyfer canfod proteas oherwydd ei sensitifrwydd uchel, ei benodolrwydd, a'i allu i fonitro-amser real.

Gellir rhannu proses weithredu Z-LRGG-AMC yn dri cham:

Ymchwil ar broteas firaol: offeryn craidd ar gyfer datblygu cyffuriau gwrth-coronafeirws

 

PLpro is responsible for virus polyprotein processing and host immune escape, and is a key target for antiviral drugs. Z-LRGG-AMC, as a PLpro specific substrate, has a cleavage efficiency more than three times higher than traditional substrates such as Z-Gly-Gly Arg AMC. In drug screening, potential antiviral drugs can be quickly identified by detecting the inhibition rate of compounds on PLpro cleavage of Z-LRGG-AMC. For example, a study used this substrate to screen candidate molecules with inhibition rate>90% o lyfrgell o 100000 o gyfansoddion, gan ddarparu cymorth allweddol ar gyfer datblygu cyffuriau gwrthfeirysol fel remdesivir. Trwy gymharu effeithlonrwydd torri gwahanol fathau o firws PLpro ar Z-LRGG-AMC, gellir datgelu effaith amrywiad firws ar weithgarwch proteas. Er enghraifft, mae cyfradd dorri SARS-CoV-2 PLpro ar Z-LRGG-AMC 1.5 gwaith yn gyflymach na chyfradd SARS-CoV PLpro, sy'n awgrymu y gallai fod ganddo allu rheoleiddio imiwnedd gwesteiwr cryfach.

Ymchwil ar Ubiquitinase: Holi am Reoliad Diraddio Protein

 

Mae IPaseT a DUBs eraill yn rheoleiddio diraddiad protein trwy hollti'r dilyniant terfynell C-o ubiquitin. Mae Z-LRGG-AMC yn efelychu strwythur terfynell C-ubiquitin, gyda gwerth kcat/Km o 18 M ⁻¹ s ⁻¹, gan ei wneud yn swbstrad delfrydol ar gyfer astudio cineteg DUB. Er enghraifft, mewn ymchwil canser, gellir gwerthuso'r berthynas rhwng anghydbwysedd homeostasis protein a dilyniant tiwmor trwy ganfod gweithgaredd holltiad DUB ar Z{7}}LRGG-AMC mewn celloedd tiwmor. Wedi'i gyfuno â thechnoleg trosglwyddo egni cyseiniant fflworoleuedd (FRET), gellir defnyddio Z-LRGG-AMC ar gyfer olrhain prosesau addasu hollbresennol mewngellol mewn amser real. Er enghraifft, mewn model clefyd niwroddirywiol, mae canfod lefel yubiquitination alffa synuclein yn datgelu'r cysylltiad rhwng ei agregu a chamweithrediad proteasom.

Sgrinio cyffuriau trwybwn uchel: cyflymu datblygiad cyffuriau newydd

 

Mewn plât 384 ffynnon, cymysgwyd Z-LRGG-AMC â'r cyfansoddyn prawf a chafodd atalyddion ensymau eu sgrinio'n gyflym gan newidiadau i'r signal fflworoleuedd. Mae gan y dull hwn trwybwn uchel (gall sgrinio miloedd o gyfansoddion y dydd) a chost isel (cost mandwll sengl<0.1 USD), and has become a standard process for drug development. By changing the substrate concentration, the Km (Michaelis constant) and Vmax (maximum reaction rate) of the enzyme on Z-LRGG-AMC were determined, providing a theoretical basis for inhibitor design. For example, a study used this substrate to determine a Km value of 12 μ M for PLpro, providing key data for optimizing inhibitor affinity.

Tagiau poblogaidd: z-arg-leu-arg-gly-gly-amc cas 167698-69-3, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth